of erythromycin base (e.g., stearat

of erythromycin base (e.g., stearate, estolate, and ethylsuccinate) have improved acid stability, and their absorption is less altered by food. A single oral 250-mg
dose of erythromycin estolate produces peak serum concentrations of ∼1.5 μg/mL after 2 hours, and a 500-mg dose produces peak concentrations of 4 μg/mL.
Peak serum concentrations of erythromycin ethylsuccinate are 1.5 μg/mL (0.5 μg/mL of base) 1-2 hours after administration of a 500-mg dose. These peak values
include the inactive ester and the free base, the latter of which comprises 20-35% of the total. The concentration of microbiologically active erythromycin base in
serum therefore is similar for the various preparations. Higher concentrations of erythromycin can be achieved by intravenous administration. Values are ∼10
μg/mL 1 hour after intravenous administration of 500-1000 mg of erythromycin lactobionate.

Clarithromycin is absorbed rapidly from the GI tract after oral administration, but first-pass metabolism reduces its bioavailability to 50-55%. Peak
concentrations occur ∼2 hours after drug administration. Clarithromycin may be given with or without food, but the extended-release form, typically given once
daily as a 1-g dose, should be administered with food to improve bioavailability. Steady-state peak concentrations in plasma of 2-3 μg/mL are achieved after 2
hours with a regimen of 500 mg every 12 hours, or after 2-4 hours with two 500-mg extended-release tablets given once daily .

Azithromycin administered orally is absorbed rapidly and distributes widely throughout the body, except to the brain and CSF. Concomitant administration
of aluminum and magnesium hydroxide antacids decreases the peak serum drug concentrations but not overall bioavailability. Azithromycin should not be
administered with food. A 500-mg loading dose will produce a peak plasma drug concentration of ∼0.4 μg/mL. When this loading dose is followed by 250 mg once
daily for 4 day s, the steady-state peak drug concentration is 0.24 μg/mL. Azithromycin also can be administered intravenously, producing plasma concentrations
of 3-4 μg/mL after a 1-hour infusion of 500 mg.

Telithromycin is formulated as a 400-mg tablet for oral administration. There is no parenteral form. It is well absorbed with ∼60% bioavailability. Peak serum
concentrations, averaging 2 μg/mL following a single 800-mg oral dose, are achieved within 30 minutes to 4 hours.

Distribution. Erythromycin diffuses readily into intracellular fluids, achieving antibacterial activity in essentially all sites except the brain and CSF. Erythromycin
penetrates into prostatic fluid, achieving concentrations ∼40% of those in plasma. Concentrations in middle ear exudate reach only 50% of serum concentrations
and thus may be inadequate for the treatment of otitis media caused by H. inf luenzae. Protein binding is ∼70-80% for erythromycin base and even higher, 96%, for
the estolate. Erythromycin traverses the placenta, and drug concentrations in fetal plasma are ∼5-20% of those in the maternal circulation. Concentrations in
breast milk are 50% of those in serum.

Clarithromycin and its active metabolite, 14-hydroxyclarithromycin, distribute widely and achieve high intracellular concentrations throughout the body.
Tissue concentrations generally exceed serum concentrations. Concentrations in middle-ear fluid are 50% higher than simultaneous serum concentrations for
clarithromycin and the active metabolite. Protein binding of clarithromycin ranges from 40% to 70% and is concentration dependent.

Azithromycin’s unique pharmacokinetic properties include extensive tissue distribution and high drug concentrations within cells (including phagocytes),
resulting in much greater concentrations of drugs in tissue or secretions compared to simultaneous serum concentrations. Tissue fibroblasts act as the natural
reservoir for the drug in vivo. Protein binding is 50% at very low plasma concentrations and less at higher concentrations.

Telithromycin is 60-70% bound by serum protein, principally albumin. It penetrates well into most tissues, exceeding plasma concentrations by ∼2-fold to
≥ 10-fold. Telithromycin is concentrated into macrophages and white blood cells, where concentrations of 40 μg/mL (500 times the simultaneous plasma
concentration) are maintained 24 hours after dosing.

Elimination. Only 2-5% of orally administered erythromycin is excreted in active form in the urine; this value is from 12-15% after intravenous infusion. The
antibiotic is concentrated in the liver and excreted in the bile, which may contain as much as 250 μg/mL when serum concentrations are very high. The serum
elimination t 1/2 of erythromycin is ∼1.6 hours. Although the t 1/2 may be prolonged in patients with anuria, dosage reduction is not routinely recommended in
renal failure patients. The drug is not removed significantly by either peritoneal dialy sis or hemodialy sis.

Clarithromycin is eliminated by renal and nonrenal mechanisms. It is metabolized in the liver to several metabolites; the active 14-hydroxy metabolite is the
most significant. Primary metabolic pathway s are oxidative N-demethylation and hydroxylation at the 14 position. The elimination half-lives are 3-7 hours for
clarithromycin and 5-9 hours for 14-hydroxyclarithromycin. M etabolism is saturable, resulting in nonlinear pharmacokinetics with higher dosages; longer half-
lives are observed after larger doses. The amount of clarithromycin excreted unchanged in the urine ranges from 20% to 40%, depending on the dose administered
and the formulation (tablet versus oral suspension). An additional 10-15% of a dose is excreted in the urine as 14-hydroxyclarithromycin. Although the
pharmacokinetics of clarithromycin are altered in patients with either hepatic or renal dy sfunction, dose adjustment is not necessary unless the creatinine
clearance is

Kết quả (Việt) 1:

Erythromycin cơ sở (ví dụ như, Stearat, estolate, và ethylsuccinate) đã cải thiện sự ổn định axit, và sự hấp thụ của họ là ít thay đổi bởi thực phẩm. Một đơn uống 250 mg liều lượng của erythromycin estolate sản xuất nồng độ huyết thanh đỉnh ∼1.5 μg/ml sau 2 giờ, và một liều 500 mg sản xuất nồng độ cao điểm 4 μg/ml. Đỉnh nồng độ huyết thanh của erythromycin ethylsuccinate là 1,5 μg/mL (cách 0.5 μg/mL của cơ sở) 1-2 giờ sau khi chính quyền của một liều 500 mg. Các giá trị cao điểm bao gồm Este không hoạt động và các cơ sở miễn phí, cái sau này bao gồm 20-35% của tổng số. Nồng độ hoạt động microbiologically erythromycin cơ sở trong huyết thanh do đó là tương tự cho các chế phẩm khác nhau. Các nồng độ cao hơn của erythromycin có thể đạt được của Cục quản lý tiêm tĩnh mạch. Giá trị là ∼10 Μg/mL 1 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch của 500-1.000 mg của erythromycin lactobionate. Clarithromycin được hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hóa sau khi uống, nhưng đầu tiên vượt qua sự trao đổi chất giảm khả dụng sinh học của mình đến 50-55%. Cao điểm nồng độ xảy ra ∼2 giờ sau khi Cục quản lý dược. Clarithromycin có thể được đưa ra có hoặc không có thức ăn, nhưng hình thức mở rộng phát hành, thường cung cấp một lần hàng ngày như một liều 1-g, nên được quản lý với thực phẩm để cải thiện khả dụng sinh học. Nồng độ cao điểm trạng thái ổn định trong huyết tương của 2-3 μg/mL đạt được sau khi 2 giờ với một chế độ của 500 mg mỗi 12 giờ, hoặc sau khi 2-4 giờ với hai 500-mg viên mở rộng phát hành được đưa ra sau khi hàng ngày. Azithromycin quản lý bằng miệng là hấp thụ nhanh chóng và phân phối rộng rãi khắp cơ thể, ngoại trừ cho não và CSF. Đồng thời quản lý của nhôm và Magie hydroxit thuốc kháng acid làm giảm nồng độ thuốc huyết thanh cao điểm nhưng khả dụng sinh học tổng thể không. Azithromycin không phải là quản lý với thực phẩm. Một liều 500 mg tải sẽ sản xuất một nồng độ cao điểm ma túy plasma ∼0.4 μg/ml. Khi liều tải này được theo sau bởi 250 mg một lần hàng ngày cho 4 ngày s, nồng độ thuốc trạng thái ổn định cao điểm là 0,24 μg/mL. Azithromycin cũng có thể được quản lý tĩnh mạch, sản xuất nồng độ huyết tương 3-4 μg/ml sau khi một 1-giờ truyền của 500 mg. Telithromycin được xây dựng như một viên thuốc 400 mg cho uống. Có là không có hình thức biện. Nó được hấp thụ tốt với ∼60% khả dụng sinh học. Đỉnh cao huyết thanh nồng độ trung bình 2 μg/mL sau một liều duy nhất 800-mg miệng, đạt được trong vòng 30 phút đến 4 giờ. Phân phối. Erythromycin khuếch tán dễ dàng vào tế bào chất lỏng, việc đạt được các hoạt động kháng khuẩn trong cơ bản, tất cả các trang web trừ não, CSF. Erythromycin thâm nhập vào chất lỏng tuyến tiền liệt, đạt nồng độ ∼40% của những người trong huyết tương. Nồng độ trong tai giữa exudate đạt chỉ 50% nồng độ huyết thanh và do đó có thể là không đủ để điều trị viêm tai giữa do H. inf luenzae. Protein ràng buộc là ∼70 - 80% erythromycin cơ sở và thậm chí cao hơn, 96%, cho estolate. Erythromycin đi qua nhau thai, và nồng độ thuốc trong bào thai plasma là ∼5 - 20% của những người trong lưu thông bà mẹ. Nồng độ trong sữa mẹ là 50% của những người trong huyết thanh. Clarithromycin và chất chuyển hóa hoạt động của nó, 14-hydroxyclarithromycin, phân phối rộng rãi và đạt được nồng độ cao nội bào khắp cơ thể. Nồng độ mô thường vượt quá nồng độ huyết thanh. Nồng độ trong tai giữa chất lỏng là 50% cao hơn nồng độ huyết thanh đồng thời cho Clarithromycin và chất chuyển hóa hoạt động. Protein ràng buộc của clarithromycin khoảng từ 40% đến 70% và là nồng độ phụ thuộc. Azithromycin của pharmacokinetic tính chất độc đáo bao gồm phân phối rộng rãi mô và nồng độ cao ma túy trong các tế bào (bao gồm cả phagocytes), kết quả là nhiều nồng độ cao hơn của thuốc trong mô hoặc tiết so với nồng độ huyết thanh đồng thời. Mô fibroblasts hoạt động như tự nhiên Hồ chứa cho thuốc tại vivo. Protein ràng buộc là 50% ở nồng độ rất thấp và ít ở nồng độ cao hơn. Telithromycin là 60-70% bị ràng buộc bởi protein huyết thanh albumin tạo chủ yếu. Nó thâm nhập vào hầu hết các mô, vượt quá nồng độ huyết tương của ∼2-màn hình đầu tiên để ≥ 10-fold. Telithromycin tập trung vào đại thực bào và tế bào máu trắng, nơi các nồng độ 40 μg/ml (500 lần đồng thời plasma nồng độ) được duy trì 24 giờ sau khi dùng thuốc. Loại bỏ. Chỉ 2-5% quản lý đường uống erythromycin bài tiết ra trong các hình thức hoạt động trong nước tiểu; giá trị này là từ 12-15% sau khi truyền tĩnh mạch. Các kháng sinh tập trung ở gan và bài tiết trong mật, mà có thể chứa càng nhiều càng 250 μg/mL khi nồng độ huyết thanh rất cao. Huyết thanh loại bỏ t 1/2 của erythromycin là ∼1.6 giờ. Mặc dù t 1/2 có thể được kéo dài ở những bệnh nhân với anuria, liều lượng giảm không thường xuyên khuyến khích trong bệnh nhân suy thận. Thuốc sẽ không bị xóa một cách đáng kể bởi phúc mạc dialy sis hoặc hemodialy sis. Clarithromycin bị loại bởi cơ chế thận và nonrenal. Nó trao đổi chất trong gan để một số chất chuyển hóa nhất; chất chuyển hóa 14 hydroxy hoạt động là các quan trọng nhất. Con đường trao đổi chất chính s là oxy hóa N-demethylation và hydroxylation tại vị trí 14. Loại bỏ rã là 3-7 giờ cho Clarithromycin và 5-9 giờ cho 14-hydroxyclarithromycin. M etabolism là bão hòa, kết quả là phi tuyến pharmacokinetics với liều lượng cao hơn; dài hơn nửa- cuộc sống được quan sát thấy sau khi liều lượng lớn hơn. Số lượng clarithromycin bài tiết không thay đổi trong phạm vi nước tiểu từ 20% đến 40%, tùy thuộc vào liều lượng quản lý và xây dựng (viên thuốc so với hệ thống treo bằng miệng). Một bổ sung 10-15% của một liều bài tiết nước tiểu như 14-hydroxyclarithromycin. Mặc dù các Pharmacokinetics của clarithromycin được thay đổi ở những bệnh nhân với một trong hai hepatic hoặc thận dy sfunction, liều lượng điều chỉnh là không cần thiết trừ khi creatinine giải phóng mặt bằng là < 30 mL/phút. Azithromycin phải trải qua một số sự trao đổi chất gan để chất chuyển hóa không hoạt động, nhưng bài tiết mật là các tuyến đường chính của loại bỏ. Chỉ có 12% ma túy bài tiết không thay đổi trong nước tiểu. Loại bỏ t 1/2, giờ 40-68, kéo dài vì rộng rãi mô sequestration và ràng buộc. Với một t 1/2 giờ 9.8, telithromycin có thể được đưa ra sau khi hàng ngày. Thuốc xóa chủ yếu bởi sự trao đổi chất gan, 50% của CYP3A4 và 50% của CYP- sự trao đổi chất độc lập. Không có điều chỉnh liều lượng là cần thiết cho sự thất bại gan hoặc suy thận nhẹ đến trung bình. Không có liều đã được thành lập cho bệnh nhân trong người mà giải phóng mặt bằng creatinine là < 30 mL/phút, mặc dù giảm liều lượng có lẽ là khuyến khích (Shi et al, 2004). Sử dụng điều trị và liều dùng. Tùy thuộc vào tính chất và mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng, phạm vi liều thông thường uống erythromycin (erythromycin cơ sở) cho người lớn từ 1-2 g mỗi ngày, số lượng bằng nhau chia và khoảng cách, thường được cho mỗi 6 giờ. Erythromycin cơ sở là có sẵn như là ngay lập tức phát hành (phim bọc) và trì hoãn phát hành (ruột tráng) viên nén. Liều hàng ngày lớn như 8 g erythromycin uống, cho 3 tháng, có được dung nạp tốt. Thực phẩm không nên được thực hiện đồng thời, nếu có thể, với erythromycin cơ sở hoặc công thức Stearat, nhưng điều này là không cần thiết với erythromycin estolate. Uống liều erythromycin cho trẻ em là 30-50 mg/kg mỗi ngày, chia thành bốn phần; liều lượng này có thể được tăng gấp đôi cho nhiễm trùng nghiêm trọng. Bắp quản lý Erythromycin là không nên vì đau khi tiêm. Tĩnh mạch quản trị thường được dành riêng để điều trị nhiễm trùng nghiêm trọng, chẳng hạn như legionellosis. Liều thông thường là 0,5-1 g mỗi 6 giờ; 1 g erythromycin gluceptate (không có sẵn ở Hoa Kỳ) đã được đưa ra tĩnh mạch mỗi 6 giờ cho là miễn là 4 tuần với không có tác dụng ngoại trừ thrombophlebitis tại trang web của phun. Erythromycin lactobionate có sẵn để tiêm tĩnh mạch. Các sự kết hợp của erythromycin và sulfisoxazole dường như đã hoạt động kháng khuẩn hiệp đồng; nó có sẵn như là một hệ thống treo được sử dụng chủ yếu cho điều trị viêm tai giữa ở trẻ em. Clarithromycin (BIAXIN, những người khác) thường đưa hai lần hàng ngày tại một liều 250 mg cho trẻ em > 12 tuổi và người lớn bị nhẹ đến vừa phải nhiễm trùng. Lớn hơn liều (ví dụ như, 500 mg hai lần hàng ngày) được chỉ định cho các nhiễm trùng nghiêm trọng hơn như bệnh viêm phổi hoặc khi nhiễm trùng gây ra bởi các sinh vật khả năng chống như H. INF luenzae. Trẻ em < em đã nhận được 7,5 mg/kg hai lần mỗi ngày trong các nghiên cứu lâm sàng. Việc xây dựng mở rộng phát hành 500 mg được cho là hai viên một lần hàng ngày. Clarithromycin (500 mg) cũng được đóng gói với lansoprazole (30 mg) và amoxicillin (1 g) như là một chế độ kết hợp (PREVPAC), đó quản lý hai lần hàng ngày cho 10 hoặc 14 ngày s để diệt trừ H. pylori và giảm nguy cơ liên quan đến tái phát loét tá tràng (chương 45). Azithromycin (ZITHROMAX, khác) nên được đưa ra 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn khi dùng bằng đường uống. Để điều trị ngoại trú của cộng đồng- mua lại viêm phổi, viêm họng, hoặc da và nhiễm trùng cấu trúc da, một tải liều 500 mg được đưa ra vào ngày đầu tiên, và sau đó 250 mg mỗi ngày cho

Kết quả (Việt) 2:

các cơ sở erythromycin (ví dụ, stearate, estolate, và ethylsuccinate) đã cải thiện sự ổn định acid, và hấp thụ của chúng là ít bị thay đổi bởi thức ăn. Một đường uống 250 mg đơn
liều erythromycin estolate sản xuất nồng độ đỉnh của ~1.5 microgam / ml sau 2 giờ, và một liều 500 mg sản xuất nồng độ đỉnh của 4 mg / ml.
Nồng độ đỉnh trong erythromycin ethylsuccinate là 1,5 mg / mL (0,5 mg / mL của cơ sở) 1-2 giờ sau khi uống một liều 500 mg. Những giá trị đỉnh cao
bao gồm các este không hoạt động và các cơ sở miễn phí, sau này trong đó bao gồm 20-35% tổng số. Sự tập trung của cơ sở erythromycin vi sinh vật hoạt động trong
huyết thanh do đó cũng tương tự như đối với các chế phẩm khác nhau. Nồng độ cao của erythromycin có thể đạt được bằng cách tiêm tĩnh mạch. Các giá trị được ~10
mg / mL 1 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch 500-1000 mg erythromycin lactobionate. Clarithromycin được hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hóa sau khi uống, nhưng chuyển hóa lần đầu làm giảm sinh khả dụng của nó đến 50-55%. Đỉnh nồng độ xảy ra ~2 giờ sau khi dùng thuốc. Clarithromycin có thể được đưa ra với thức ăn hay không, nhưng hình thức mở rộng phát hành, thường được cho ăn một lần hàng ngày như một liều 1 g, nên được dùng với thức ăn để cải thiện khả năng sinh học. Nồng độ đỉnh trong trạng thái ổn định trong huyết tương là 2-3 mg / ml đạt được sau 2 giờ với chế độ 500 mg mỗi 12 giờ, hoặc sau 2-4 giờ với hai viên thuốc giải phóng kéo dài 500-mg mỗi ngày một lần. Azithromycin dùng uống được hấp thu nhanh và phân bố rộng rãi trên khắp cơ thể, ngoại trừ bộ não và dịch não tủy. Dùng đồng thời của nhôm và magnesium hydroxide thuốc kháng acid làm giảm nồng độ thuốc trong huyết thanh cao điểm nhưng không khả dụng sinh học tổng thể. Azithromycin không nên uống cùng với thức ăn. Một liều nạp 500 mg sẽ sản xuất một nồng độ thuốc trong huyết tương cao điểm của ~0.4 mg / mL. Khi liều này được theo sau bởi 250 mg một lần mỗi ngày trong 4 ngày s, nồng độ thuốc cao điểm trạng thái ổn định là 0,24 mg / ml. Azithromycin cũng có thể được tiêm tĩnh mạch, sản xuất nồng độ 3-4 mg / ml sau khi tiêm truyền 1 giờ 500 mg. Telithromycin được xây dựng như là một viên 400 mg cho uống. Không có hình thức tiêm. Nó được hấp thu tốt với ~60% sinh khả dụng. Huyết thanh đỉnh cao nồng độ, trung bình 2 mg / ml sau khi uống một liều 800 mg duy nhất, đang đạt được trong vòng 30 phút đến 4 giờ. Distribution. Erythromycin khuếch tán dễ dàng vào dịch nội bào, đạt hoạt tính kháng khuẩn trong cơ bản tất cả các trang web ngoại trừ não và dịch não tủy. Erythromycin thâm nhập vào dịch tuyến tiền liệt, đạt nồng độ ~40% trong huyết tương. Nồng độ trong dịch rỉ tai giữa chỉ đạt 50% nồng độ trong huyết thanh và do đó có thể không đủ để điều trị viêm tai giữa do H. luenzae inf. Gắn với protein là ~70-80% cho cơ sở erythromycin và thậm chí cao hơn, 96% đối với các estolate. Erythromycin đi qua nhau thai và nồng độ thuốc trong huyết tương của thai nhi là ~5-20% những người trong việc lưu thông của người mẹ. Nồng độ trong sữa mẹ là 50% những người trong huyết thanh. Clarithromycin và chất chuyển hóa có hoạt tính, 14-hydroxy, phân phối rộng rãi và đạt được nồng độ nội bào cao khắp cơ thể. Nồng độ Tissue thường vượt quá nồng độ trong huyết thanh. Nồng độ trong dịch tai giữa là cao hơn so với nồng độ trong huyết thanh đồng thời cho 50% clarithromycin và chất chuyển hóa có hoạt tính. Ràng buộc của clarithromycin protein dao động từ 40% đến 70% và nồng độ phụ thuộc. Tính chất dược động học độc đáo Azithromycin bao gồm phân phối mô rộng lớn và nồng độ thuốc cao trong tế bào (bao gồm cả thực bào), kết quả là nồng độ lớn hơn nhiều các loại thuốc trong mô hoặc dịch so với huyết thanh đồng thời nồng độ. Nguyên bào sợi mô hoạt động như tự nhiên chứa cho các loại thuốc trong cơ thể. Gắn với protein là 50% ở nồng độ trong huyết tương rất thấp và ít hơn ở nồng độ cao hơn. Telithromycin là 60-70% bị ràng buộc bởi protein huyết thanh, chủ yếu là albumin. Nó thâm nhập tốt vào các mô, vượt nồng độ trong huyết tương của ~2 lần, đạt ≥ 10 lần. Telithromycin được tập trung vào các đại thực bào và các tế bào máu trắng, nơi mà nồng độ 40 mg / ml (500 lần so với huyết tương đồng thời tập trung) được duy trì 24 giờ sau khi dùng thuốc. Elimination. Chỉ có 2-5% erythromycin đường uống được bài tiết ở dạng hoạt trong nước tiểu; giá trị này là 12-15% sau khi tiêm tĩnh mạch. Các kháng sinh được tập trung ở gan và bài ​​tiết qua mật, trong đó có thể chứa nhiều như 250 mg / mL khi nồng độ rất cao. Huyết thanh loại bỏ t 1/2 của erythromycin là ~1.6 giờ. Mặc dù t 1/2 có thể kéo dài ở bệnh nhân vô niệu, giảm liều thường không được khuyến cáo ở những bệnh nhân suy thận. Thuốc không loại bỏ đáng kể bởi một trong hai sis dialy phúc mạc hoặc sis hemodialy. Clarithromycin được loại bỏ bởi cơ chế thận và nonrenal. Nó được chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa một số; các hoạt chất chuyển hóa 14-hydroxy là quan trọng nhất. Tiểu học chuyển hóa đường s là oxy hóa N-demethylation và hydroxyl hóa ở vị trí 14. Thời gian bán hủy cuộc sống là 3-7 giờ đối với clarithromycin và 5-9 giờ cho 14-hydroxy. M etabolism là bão hòa, dẫn đến dược động học phi tuyến với liều lượng cao; còn nửa cuộc sống được quan sát thấy sau khi dùng liều lớn hơn. Lượng clarithromycin bài tiết không thay đổi trong phạm vi nước tiểu từ 20% đến 40%, tùy thuộc vào liều dùng và xây dựng (máy tính bảng so với hỗn dịch uống). Thêm 10-15% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu là 14-hydroxy. Mặc dù dược động học của clarithromycin được thay đổi của những bệnh nhân gan hoặc thận dy sfunction, điều chỉnh liều lượng là không cần thiết trừ khi creatinine giải phóng mặt bằng là <30 mL / phút. Azithromycin trải qua một số quá trình chuyển hóa ở gan để chuyển hóa không hoạt động, nhưng bài tiết mật là con đường chính của loại bỏ. Chỉ có 12% thuốc được bài tiết không thay đổi trong nước tiểu. Việc loại bỏ t 1/2, 40-68 giờ, kéo dài bởi vì hấp thu các mô rộng lớn và ràng buộc. Tối 1/2 là 9,8 giờ, telithromycin có thể được đưa ra mỗi ngày một lần. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua chuyển hóa ở gan, 50% bởi CYP3A4 và 50% bằng CYP- chuyển hóa độc lập. Không cần điều chỉnh liều là cần thiết cho suy gan hoặc suy thận nhẹ đến trung bình. Không liều đã được thành lập cho bệnh nhân trong đó thanh thải creatinin <30 ml / phút, mặc dù giảm liều lượng có thể được khuyến khích (Shi et al., 2004). Sử dụng điều trị và liều lượng. Tùy theo tính chất mức độ vi trùng, các liều uống thông thường của erythromycin (erythromycin base) cho người lớn khoảng 1-2 g mỗi ngày, với số lượng phân bổ đều và khoảng cách đều nhau, thường được đưa ra mỗi 6 giờ. Cơ sở Erythromycin là có sẵn như là ngay lập tức phát hành (bao phim) và trì hoãn phát hành máy tính bảng (ruột tráng). Liều hàng ngày của erythromycin lớn như 8 g bằng miệng, đưa ra cho 3 tháng, đã được dung nạp tốt. Thực phẩm không nên dùng đồng thời, nếu có thể, với cơ sở erythromycin hoặc các công thức stearate, nhưng điều này là không cần thiết với erythromycin estolate. Liều uống erythromycin cho trẻ em là 30-50 mg / kg mỗi ngày, chia thành bốn phần; Liều này có thể được tăng lên gấp đôi cho các nhiễm khuẩn nặng. Tiêm bắp của erythromycin là không nên vì đau khi tiêm. Tiêm tĩnh mạch thường được dành riêng cho việc điều trị các bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng, chẳng hạn như legionellosis. Liều thông thường là 0,5-1 g mỗi 6 giờ; 1 g của erythromycin gluceptate (không có sẵn ở Mỹ) đã được tiêm tĩnh mạch mỗi 6 giờ cho là dài nhất là 4 tuần, không có tác dụng phụ ngoại trừ viêm tắc tĩnh mạch tại chỗ tiêm. Lactobionate Erythromycin có sẵn để tiêm tĩnh mạch. Những sự kết hợp của erythromycin và sulfisoxazole dường như có hoạt tính kháng khuẩn hiệp đồng; nó có sẵn như là một hệ thống treo chủ yếu dùng để điều trị viêm tai giữa ở trẻ em. Clarithromycin (Biaxin, những người khác) thường được đưa ra hai lần mỗi ngày với liều 250 mg cho trẻ em> 12 tuổi và người lớn bị nhiễm trùng từ nhẹ đến trung bình. Lớn hơn liều (ví dụ, 500 mg hai lần mỗi ngày) được chỉ định cho các nhiễm trùng nghiêm trọng hơn như viêm phổi hoặc khi nhiễm trùng được gây ra bởi vi khuẩn đề kháng hơn như H. luenzae inf. Trẻ em <12 tuổi đã nhận được 7,5 mg / kg hai lần mỗi ngày trong các nghiên cứu lâm sàng. 500-mg xây dựng mở rộng phát hành được đưa ra như hai viên một lần mỗi ngày. Clarithromycin (500 mg) cũng được đóng gói với lansoprazole (30 mg) và amoxicillin (1 g) như một phác đồ kết hợp (PREVPAC) được dùng hai lần mỗi ngày trong 10 hoặc 14 ngày s để diệt trừ H. pylori và để giảm thiểu rủi ro của loét tá tràng tái phát (Chương 45). Azithromycin (Zithromax, khác) nên được đưa ra 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn khi dùng đường uống. Đối với điều trị ngoại trú của cộng đồng viêm phổi, viêm họng, hoặc da và cấu trúc của da nhiễm trùng mắc phải, liều tấn công 500 mg được đưa ra vào ngày đầu tiên, và sau đó 250 mg mỗi ngày được đưa ra cho