Mifepristone (MIFEPREX) Mifepristone đã được hiển thị để
gián đoạn giai đoạn đầu của cấy và mang thai
ở người (Hình. 41,15) (67). Sau khi uống,
mifepristone được hấp thu nhanh, với nồng độ đỉnh trong huyết tương trong khoảng 90 phút, sinh khả dụng đường uống khoảng 70%, và loại bỏ thiết bị đầu cuối
chu kỳ bán rã 18 giờ. Nó là 98% gắn với protein, chủ yếu với albumin và alpha
1
glycoprotein -acid. Mifepristone được
chuyển hóa chủ yếu qua con đường CYP3A4 liên quan đến
mono- và di-oxy hóa N-demethylation và thiết bị đầu cuối
hydroxyl của chuỗi 17-propynyl. Thực tế là
khoảng 83% thuốc được tìm thấy trong phân
và 9% trong nước tiểu cho thấy một đường mật của việc loại bỏ. Mifepristone cũng chứng tỏ antiglucocorticoid
hoạt động (68).
Tương tự antiprogestin bổ sung, chẳng hạn như onapristone, triển lãm ít hoạt động antiglucocorticoid.
Những kháng progestins cũng đã chứng minh tiềm năng điều trị để điều trị nội tiết tố phụ thuộc vào
bệnh ung thư vú. Telapristone acetate (Proellex) là trong
thử nghiệm lâm sàng sớm để điều trị u xơ tử cung có triệu chứng và vô kinh.
đang được dịch, vui lòng đợi..