Castalagin (35) was again found to

Castalagin (35) was again found to be about twice as active as its C-1 epimer vescalagin (34), with IC100 values of 0.2 and 0.5 M, respectively (Kashiwada et al., 1993). These data gave us the impetus to evaluate the anti-top2 activity of some of the NHTP-bearing ellagitannins we investigated in the course of our study of their occurrence and chemical behavior in wine (Quideau et al., 2003, 2005). In addition to vescalagin (34), castalagin (35), vescalin (36), castalin (37), and the acutissimins A (67) and B (68), four novel compounds, the epiacutissimins A (89) and B (90), ethylvescalagin (91), and vescalene [an olefi n resulting from an acid-mediated 1,2-dehydration of vescalin/castalin (36/37)] (Quideau et al., 2005) were tested using a standard kDNA decatenation assay. All of these C-glucosidic ellagitannins inhibited top2-
mediated decatenation of kDNA at concentrations as low as 1 μM and showed a much
higher activity than VP-16 with a complete inhibition of top2-mediated decatenation for
vescalin (36) and vescalene at 10 μM concentrations.

Kết quả (Việt) 1:

Castalagin (35) một lần nữa được tìm thấy là về hai lần như hoạt động của nó C-1 epimer vescalagin (34), với giá trị IC100 0,2 và 0,5 M, tương ứng (Kashiwada và ctv., 1993). Những dữ liệu đã cho chúng tôi động lực để đánh giá các hoạt động chống-top2 của một số ellagitannins NHTP-mang chúng tôi điều tra trong quá trình nghiên cứu của chúng tôi về hành vi của họ phổ biến và hóa chất trong rượu vang (Quideau et al., 2003, 2005). Trong bổ sung cho vescalagin (34), castalagin (35), vescalin (36), castalin (37) và acutissimins A (67) và B (68), bốn hợp chất tiểu thuyết, các epiacutissimins (89) và B (90), ethylvescalagin (91) và vescalene [một n olefi kết quả từ một trung gian axit 1,2-mất nước của vescalin/castalin (36/37)] (Quideau và ctv., 2005) đã được thử nghiệm bằng cách sử dụng một tiêu chuẩn kDNA decatenation khảo nghiệm. Tất cả các ellagitannins C glucosidic ức chế top2-Trung gian decatenation kDNA ở nồng độ thấp như 1 μM và cho thấy một số tiềnCác hoạt động cao hơn VP-16 với một sự ức chế hoàn toàn qua trung gian top2 decatenation chovescalin (36) và vescalene 10 μM nồng độ.

Kết quả (Việt) 2:

Castalagin (35) một lần nữa được tìm thấy là khoảng gấp đôi hoạt động như C-1 epimer vescalagin của nó (34), với IC100 giá trị của 0,2 và 0,5? M, tương ứng (Kashiwada et al., 1993). Những dữ liệu này đã cho chúng tôi động lực để đánh giá các hoạt động chống TOP2 của một số các ellagitannins NHTP-mang chúng tôi điều tra trong quá trình nghiên cứu của chúng tôi khi nó xuất hiện và hành vi của hóa chất trong rượu vang (Quideau et al., 2003, 2005). Ngoài vescalagin (34), castalagin (35), vescalin (36), castalin (37), và các acutissimins A (67) và B (68), bốn hợp chất mới, các epiacutissimins A (89) và B (90 ), ethylvescalagin (91), và vescalene [một n olefi kết quả từ một acid trung gian 1,2-khử nước của vescalin / castalin (36/37)] (Quideau et al., 2005) đã được thử nghiệm sử dụng một thử nghiệm kDNA decatenation chuẩn . Tất cả những ellagitannins C-glucosidic ức chế top2-
qua trung gian decatenation của kDNA ở nồng độ thấp như 1 mM và cho thấy một nhiều
hoạt động cao hơn so với VP-16 với một sự ức chế hoàn toàn của decatenation TOP2 qua trung gian cho
vescalin (36) và vescalene tại 10 mM nồng độ.