AbstractParticle rearrangements, co

Abstract
Particle rearrangements, compaction under pressure and in vitro dissolution have been evaluated after melt dispersion of ibuprofen, Avicel and Aerosil. The Cooper–Eaton and Kuno equations were utilized for the determination of particle rearrangement and compression behavior from tap density and compact data. Particle rearrangement could be divided into two stages as primary and secondary rearrangement. Transitional tapping between the stages was found to be 20–25 taps in ibuprofen crystalline powder, which was increased up to 45 taps with all formulated powders. Compaction in the rearrangement stages was increased in all the formulations with respect to pure ibuprofen. Significantly increased compaction of ibuprofen under pressure can be achieved using Avicel by melt dispersion technique, which could be beneficial in ibuprofen tablet manufacturing by direct compression. SEM, FTIR and DSC have been utilized for physicochemical characterization of the melt dispersion powder materials. Dissolution of ibuprofen from compacted tablet of physical mixture and melt dispersion particles has also been improved greatly in the following order: Ibc

Kết quả (Việt) 1:

Tóm tắtHạt rearrangements, nén chặt dưới áp lực và tan rã trong ống nghiệm đã được đánh giá sau khi tan phân tán của ibuprofen, Avicel và Aerosil. Cooper-Eaton và Kuno phương trình được sử dụng cho việc xác định hành vi sắp xếp lại và nén hạt từ khai thác dữ liệu mật độ và nhỏ gọn. Sắp xếp lại hạt có thể được chia thành hai giai đoạn là sắp xếp lại chính và phụ. Khai thác chuyển tiếp giữa giai đoạn đã được tìm thấy được 20-25 vòi nước trong bột tinh ibuprofen, mà đã tăng lên đến 45 vòi nước với tất cả công thức bột. Nén chặt trong giai đoạn sắp xếp lại tăng ở tất cả các công thức liên quan đến nguyên chất ibuprofen. Đáng kể tăng nén chặt của ibuprofen dưới áp lực có thể đạt được bằng cách sử dụng Avicel tan kỹ thuật phân tán, có thể mang lại lợi ích trong viên thuốc ibuprofen sản xuất bằng cách nén trực tiếp. SEM, FTIR và DSC đã được sử dụng cho các đặc tính hóa lý của các vật liệu bột tan phân tán. Sự sụp đổ của ibuprofen từ các viên thuốc nén thể chất hỗn hợp và tan phân tán các hạt cũng đã được cải tiến đáng kể theo thứ tự sau đây: IbcTừ khóaSắp xếp lại hạt; Hành vi nén; Ibuprofen; Mcc Aerosil bôi trơn; Tan phân tán; Giải thể trong ống nghiệm1. giới thiệuIn die compaction of powders, materials are subjected to compressive forces, which lead to volume reduction and tablet is produced. The volume reduction process is generally divided into three different stages: (i) die filling, (ii) particle rearrangement and (iii) deformation and bonding of discrete particles [1] and [2]. Particle rearrangement is the particle motion without deformation or fracturing of the particles. It is a critical process for densification during the initial compression phase [2], [3], [4], [5] and [6] at low applied pressures. Rearrangement of particles becomes insignificant with increasing pressure and the next phase proceeds by elastic deformation, plastic flow or fragmentation of the particles. The compression ability and the dissolution rate of ibuprofen are poor and several efforts have been made in past for their improvement. Crystal engineering [7] and also spherical agglomeration [8] were developed for producing directly compressible ibuprofen. There are many reports on solid matrix systems prepared by melting or fusion [9], [10] and [11] for specific pharmaceutical processing and improvement of drug dissolution. Hot-melt granules of drug (BAY 12-9566)—Gelucire 50/13—Neusilin dispersion can be compressed easily into tablets with up to 30% w/w drug loading [12]. Many reports are already published on techniques of melt dispersion [13] and [14] and melt solidification [15] and [16] of ibuprofen. Melt granulation technique was also adopted in ibuprofen tablet formulations [17].
The present study has been explored to evaluate the particle rearrangement under tapping and compression under applied pressure of the hot-melt ibuprofen dispersion with Avicel containing Aerosil and in vitro dissolution of the compact. Melt dispersion powder mix has been tableted by direct compression, which is supposed to bring about improvement in both mechanical behavior and dissolution of drug. Cooper and Eaton [18] described the compaction process of powders under applied pressure and introduced a biexponential equation. This equation has also been applied here in describing the densification of powder under tapping process. Kuno [19] developed his equation under tapping only to describe the powder packing process. Kawakita and co-workers [20] and [21] have described the densification process both by tapping and applied pressure. Therefore, the Cooper–Eaton compaction parameters under tapping process could be of importance. Kuno described the powder packing process and developed the equation based on the relationships between the change in apparent density and the number of tappings. The early stage of compaction process as a function of pressure due to slippage of particles or rearrangement has been explained in different ways in the literature although it is difficult to characterize and quantify [1], [2], [6], [18], [22] and [23]. An attempt has been made here to characterize the early stages of compaction behavior by tapping process. Characterization of particle rearrangements before deformation and compression during deformation with increasing pressure has been studied applying two different mathematical models, namely Cooper–Eaton and Kuno. Physicochemical characterization of the melt dispersion powder materials has also been carried out by SEM, FTIR and DSC.

2. Materials and methods
2.1. Preparation of powder materials by melt dispersion method

Ibuprofen (native crystalline powder: IOL Chemicals and Pharmaceuticals Ltd., India), microcrystalline cellulose (Avicel PH 101, average particle size 50 μm, mess size 60/200: Lupin Pharmaceuticals, Mumbai, India) and colloidal si

Kết quả (Việt) 2:

Tóm tắt
sắp xếp lại hạt, đầm nén dưới áp suất và giải thể trong ống nghiệm đã được đánh giá sau khi tan phân tán của ibuprofen, Avicel và Aerosil. Các phương trình Cooper-Eaton và Kuno đã được sử dụng để xác định sự sắp xếp lại hạt và hành vi nén từ mật độ máy và dữ liệu nhỏ gọn. Hạt sắp xếp lại có thể được chia thành hai giai đoạn như sắp xếp lại tiểu học và trung học. Khai thác chuyển tiếp giữa các giai đoạn đã được tìm thấy là 20-25 vòi nước ở dạng bột tinh thể ibuprofen, được tăng lên đến 45 vòi với tất cả các loại bột công thức. Đầm trong giai đoạn sắp xếp lại tăng ở tất cả các công thức đối với ibuprofen tinh khiết với. Tăng đáng kể chặt của ibuprofen chịu áp lực có thể đạt được bằng cách sử Avicel bằng kỹ thuật làm tan phân tán, trong đó có thể có lợi trong sản xuất tablet ibuprofen bằng cách nén trực tiếp. SEM, FTIR và DSC đã được sử dụng để mô tả tính chất hóa lý của các vật liệu bột tan phân tán. Giải thể ibuprofen từ máy tính bảng đầm của hỗn hợp vật lý và làm tan chảy các hạt phân tán cũng đã được cải thiện đáng kể theo thứ tự sau: IbcTừ khóa
hạt sắp xếp lại; Hành vi nén; ibuprofen; Aerosil bôi trơn mcc; Đun chảy phân tán; Trong giải vitro
1. Giới thiệu
Trong chặt chết của thuốc súng, vật liệu chịu lực nén, dẫn đến giảm khối lượng và máy tính bảng được sản xuất. Quá trình giảm thể tích thường được chia thành ba giai đoạn khác nhau: (i) chết điền, (ii) sắp xếp lại hạt và (iii) biến dạng và kết dính các hạt rời rạc [1] và [2]. Hạt sắp xếp lại là sự chuyển động hạt mà không biến dạng hoặc nứt vỡ của các hạt. Nó là một quá trình quan trọng cho sự đầm nén trong giai đoạn nén ban đầu [2], [3], [4], [5] và [6] ở áp suất áp dụng thấp. Sắp xếp lại các hạt trở nên không đáng kể với áp lực ngày càng tăng và số tiền thu giai đoạn tiếp theo của sự biến dạng đàn hồi, chảy nhựa hoặc phân mảnh của các hạt. Khả năng nén và tỷ lệ giải thể của ibuprofen là người nghèo và nhiều nỗ lực đã được thực hiện trong quá khứ để cải thiện của họ. Tinh kỹ thuật [7] và cũng tích tụ cầu [8] đã được phát triển để sản xuất ibuprofen trực tiếp nén được. Có nhiều báo cáo về hệ thống ma trận vững chắc chuẩn bị bằng cách nung chảy hoặc nhiệt hạch [9], [10] và [11] cho chế biến dược phẩm cụ thể và cải thiện các giải thuốc. Nóng chảy hạt của thuốc (BAY 12-9566) -Gelucire 50/13-Neusilin phân tán có thể được nén dễ dàng vào máy tính bảng với lên đến 30% w / w bốc thuốc [12]. Nhiều báo cáo đã được công bố trên các kỹ thuật chảy phân tán [13] và [14] và làm tan chảy kiên cố [15] và [16] của ibuprofen. Đun chảy kỹ thuật hạt cũng đã được thông qua trong công thức thuốc ibuprofen [17]. Nghiên cứu này đã được thăm dò để đánh giá, sắp xếp lại các hạt dưới khai thác và nén dưới áp suất của sự tán sắc ibuprofen nóng chảy với Avicel chứa Aerosil và giải vitro của nhỏ gọn . Đun chảy phân tán bột hỗn hợp dạng viên đã được bằng cách nén trực tiếp, mà là vụ để mang lại sự cải thiện trong cả hành vi cơ khí và giải thể của thuốc. Cooper và Eaton [18] mô tả quá trình nén chặt bột dưới áp suất và giới thiệu một phương trình biexponential. Phương trình này cũng đã được áp dụng ở đây trong việc mô tả đầm nén bột trong quá trình khai thác. Kuno [19] đã phát triển phương trình của mình dưới chỉ khai thác để mô tả quá trình đóng gói bột. Kawakita và đồng nghiệp [20] và [21] đã mô tả quá trình đầm nén cả hai bằng cách khai thác và áp dụng. Do đó, các thông số nén Cooper-Eaton theo quy trình khai thác có thể có tầm quan trọng. Kuno mô tả quá trình đóng gói bột và phát triển các phương trình dựa trên các mối quan hệ giữa sự thay đổi mật độ rõ ràng và số lượng tappings. Giai đoạn đầu của quá trình nén chặt như là một hàm của áp lực do sự trượt của các hạt hoặc sắp xếp lại đã được giải thích theo nhiều cách khác nhau trong văn học mặc dù nó là khó khăn để mô tả và định lượng [1], [2], [6], [18] , [22] và [23]. Một nỗ lực đã được thực hiện ở đây để mô tả những giai đoạn đầu của hành vi chặt bởi quá trình khai thác. Đặc tính của sự sắp xếp lại các hạt trước khi biến dạng và nén trong khi biến dạng với áp lực ngày càng tăng đã được nghiên cứu áp dụng hai mô hình toán học khác nhau, cụ thể là Cooper-Eaton và Kuno. Đặc tính hóa lý của các vật liệu bột tan phân tán cũng đã được thực hiện bởi SEM, FTIR và DSC. 2. Vật liệu và phương pháp 2.1. Chuẩn bị nguyên liệu bột bằng phương pháp phân tán tan Ibuprofen (dạng bột tinh thể bản địa: IOL Hóa chất và Dược phẩm Ltd., Ấn Độ), microcrystalline cellulose (Avicel PH 101, kích thước hạt trung bình 50 mm, kích thước lộn xộn 60/200: Lupin Dược phẩm, Mumbai, Ấn Độ) và si keo