CYP3A4 is the major form of human P

CYP3A4 is the major form of human P450 both with respect
to the amount (about 25% of all hepatic P450 (Fig. 1)
and the importance in drug oxidations (Guengerich 1995;
Shimada et al. 1994), responsible for about 50% of the metabolism
of clinically used drugs (Fig. 1; Bertz and Granneman
1997). CYP3A4 is highly inducible by a range of
drugs and other chemicals. There is very large interindividual
variability in expression, with hepatic microsomal
apoprotein content varying by 40- to 50-fold.
CYP3A4 is extensively expressed in the intestine, indeed
at high levels, 50% of hepatic content and 70% of total
P450 present (McKinnon et al. 1995). Apoprotein content
increases slightly from the duodenum to the jejunum
and then decreases considerably towards the ileum (Zhang
et al. 1999). The enzyme has a substrate specificity and
inducibility that is similar to the drug transporter P-glycoprotein
(P-gP) in the intestine. The genes are on the same
position on chromosome 7q21.1 and apparently use similar
DR4 regulatory elements binding PXR (Geick et al. 2001).
The broad substrate specificity and capacity of CYP3A4
in the metabolism of xenobiotics compounds and the coregulation
with the drug transporter P-gP both present at
high concentrations in the intestine, makes these two components
maybe the most important unit for elimination of
xenobiotics in the body. Thus, CYP3A4 metabolises a very
large number of drugs, other xenobiotic chemicals and endogenous
compounds. The list of the known substrates
which amount to over 80 are present on the CYP interaction
home page http://medicine.iupui.edu/flockhart/ and
in a review by Guengerich (1999).

Kết quả (Việt) 1:

CYP3A4 là hình thức chính của con người đều P450 với sự tôn trọngsố lượng (khoảng 25% của tất cả gan P450 (hình 1)và tầm quan trọng trong ma túy oxidations (Guengerich 1995;Shimada et al. năm 1994), chịu trách nhiệm cho khoảng 50% của sự trao đổi chấtCác loại thuốc được sử dụng lâm sàng (hình 1; Bertz và GrannemanNăm 1997). CYP3A4 là rất inducible bởi một loạt cácthuốc và hóa chất khác. Đó là rất lớn interindividualsự biến đổi trong biểu hiện, với hepatic microsomalapoprotein nội dung thay đổi bởi 40-để 50-fold.CYP3A4 rộng rãi được bày tỏ trong ruột, thực sựở mức cao, 50% nội dung gan và 70% tổng sốP450 hiện nay (McKinnon et al. 1995). Nội dung Apoproteintăng nhẹ từ tá tràng đến the ruột chayvà sau đó giảm đáng kể theo hướng ileum (trươngCTV năm 1999). Enzyme có đặc trưng bề mặt vàinducibility đó là tương tự để vận chuyển ma túy P-glycoprotein(P-gP) trong ruột. Các gen trên cùng mộtvị trí trên nhiễm sắc thể 7q21.1 và dường như sử dụng tương tự nhưDR4 quy định các yếu tố buộc PXR (Geick et al. năm 2001).Đặc trưng bề mặt rộng và khả năng của CYP3A4trong sự trao đổi chất của các hợp chất xenobiotics và coregulationvới vận chuyển ma túy P-gP cả hiện tạiCác nồng độ cao trong ruột, làm cho hai thành phầncó lẽ là các đơn vị quan trọng nhất để loại bỏxenobiotics trong cơ thể. Vì vậy, CYP3A4 metabolises một rấtsố lượng ma túy lớn, các hóa chất xenobiotic và nội sinhhợp chất. Danh sách các chất được biết đếnmà số tiền đến hơn 80 đang hiện diện trên sự tương tác CYPTrang chủ http://medicine.iupui.edu/flockhart/ vàtrong một bài đánh giá bởi Guengerich (1999).

Kết quả (Việt) 2:

CYP3A4 là hình thức chủ yếu của P450 con người cả đối với
với số tiền (khoảng 25% của tất cả P450 ở gan (Hình 1).
Và tầm quan trọng trong oxy hóa thuốc (Guengerich 1995;
Shimada et al 1994), chịu trách nhiệm cho khoảng 50%. sự trao đổi chất
của thuốc được sử dụng trên lâm sàng (Hình 1;. Bertz và Granneman
. 1997) CYP3A4 là rất gây cảm ứng bởi một loạt các
loại thuốc và hóa chất khác có interindividual rất lớn.
biến đổi trong biểu hiện, với microsome gan
apoprotein nội dung khác nhau bởi 40 đến 50 -fold.
CYP3A4 được thể hiện rộng rãi trong ruột, thực sự
ở mức cao, 50% nội dung gan và 70% của tổng số
hiện tại P450 nội dung (McKinnon et al. 1995). Apoprotein
tăng nhẹ từ tá tràng để hỗng tràng
và sau đó giảm đáng kể hướng hồi tràng (Zhang
et al. 1999). các enzyme có tính đặc hiệu cơ chất và
inducibility đó là tương tự để vận chuyển ma túy P-glycoprotein
(P-GP) trong ruột. các gen trên cùng một
vị trí trên nhiễm sắc thể 7q21.1 và dường như sử dụng tương tự như
các yếu tố điều DR4 ràng buộc PXR (Geick et al. 2001).
Các chất đặc hiệu rộng và khả năng của CYP3A4
trong sự trao đổi chất của các hợp chất xenobiotics và coregulation
với việc vận chuyển ma túy P-GP cấp cả về hiện tại
nồng độ cao trong ruột, làm cho hai thành phần này
có thể là đơn vị quan trọng nhất để loại bỏ các
xenobiotics trong cơ thể. Như vậy, CYP3A4 chuyển hóa rất
nhiều loại thuốc, hóa chất xenobiotic khác và nội sinh
chất. Danh mục các chất được biết đến
mà số tiền trên 80 có mặt trên sự tương tác CYP
http://medicine.iupui.edu/flockhart/ trang chủ và
trong một đánh giá bởi Guengerich (1999).