Telmisartan (Systemic)Introductory

Telmisartan (Systemic)


Introductory Information


Angiotensin II receptor (AT1) antagonist.1, 2, 3, 16


Class: 24:32.08 Angiotensin II Receptor Antagonists; cv805 (VA primary)


Brands: Micardis®, Micardis® HCT (combination)


Generic Name: Telmisartan

CAS Number: 144701-48-4

Chemical Name: 4´-[1(1,4´-Dimethyl-2´-propyl[2,6´-bi-1H-benzimidazol]-1´-yl)methyl]-[1,1´-biphenyl]-2-carboxylic acid

Molecular Formula: C33H30N4O2

Investigational Drug Number: BIBR 277 SE


Special Alerts:

[UPDATED 06/02/2011] FDA's meta-analysis of 31 randomized controlled trials comparing Angiotensin Receptor Blockers (ARBs) to other treatment found no evidence of an increased risk of incident (new) cancer, cancer-related death, breast cancer, lung cancer, or prostate cancer in patients receiving ARBs. For more information visit the FDA website at: [Web] and [Web].



Boxed Warning

• May cause fetal and neonatal morbidity and mortality if used during pregnancy.1, 2, 49, 50 (See Fetal/Neonatal Morbidity and Mortality under Cautions.)
• If pregnancy is detected, discontinue as soon as possible.1, 2, 50



Uses


Pending revision, the material in this section should be considered in light of more recently available information in the MEDWATCH notification at the beginning of this monograph.


Hypertension


Management of hypertension (alone or in combination with other classes of antihypertensive agents).1, 2, 3, 17, 19


One of several preferred initial therapies in hypertensive patients with chronic kidney disease, diabetes mellitus, or heart failure.43


Can be used as monotherapy for initial management of uncomplicated hypertension; however, thiazide diuretics are preferred by JNC 7.43


Diabetic Nephropathy


A first-line agent in the treatment of diabetic nephropathy in hypertensive patients with type 2 diabetes mellitus.


CHF


A second-line agent in the treatment of CHF; should be used only in those intolerant of ACE inhibitors.


Dosage and Administration


General


Hypertension


• Fixed-combination telmisartan/hydrochlorothiazide tablets should not be used for initial treatment of hypertension.2


Administration


Oral Administration

Administer orally once daily without regard to meals.1, 2


Dosage


Pending revision, the material in this section should be considered in light of more recently available information in the MEDWATCH notification at the beginning of this monograph.


Adults

Hypertension

>Monotherapy

Oral: Initially, 40 mg once daily in adults without intravascular volume depletion.1 Adjust dosage at approximately monthly intervals (more aggressively in high-risk patients) to achieve BP control.43

Usual dosage: 20-80 mg once daily; no additional therapeutic benefit with higher dosages.1


>Combination Therapy

Oral: If BP is not adequately controlled by monotherapy with telmisartan 80 mg daily, can switch to fixed-combination tablets (telmisartan 80 mg and hydrochlorothiazide 12.5 mg; then telmisartan 160 mg and hydrochlorothiazide 25 mg), administered once daily.2

If BP is not adequately controlled by monotherapy with hydrochlorothiazide 25 mg or if BP is controlled but hypokalemia is problematic at this dosage, can use fixed-combination tablets containing telmisartan 80 mg and hydrochlorothiazide 12.5 mg, administered once daily.2 Can increase dosage to telmisartan 160 mg and hydrochlorothiazide 25 mg, if needed, to control BP.2


Special Populations


Hepatic Impairment

Initiate therapy under close medical supervision in patients with obstructive biliary disease or hepatic impairment.1


If fixed-combination tablets are used in patients with obstructive biliary disease or hepatic impairment, recommended initial dosage is telmisartan 40 mg and hydrochlorothiazide 12.5 mg daily.2 Use of fixed combination not recommended in those with severe hepatic impairment.2


Renal Impairment

No initial dosage adjustments necessary in patients with Clcr >30 mL/minute.1, 2 Manufacturer makes no specific recommendations regarding telmisartan monotherapy in those with Clcr ≤30 mL/minute.1


Telmisartan/hydrochlorothiazide fixed combination not recommended in patients with Clcr

Kết quả (Việt) 1:

Telmisartan (hệ thống)Thông tin giới thiệuAngiotensin II receptor (AT1) antagonist.1, 2, 3, 16Lớp: 24:32.08 Angiotensin II đối kháng thụ thể; cv805 (VA chính)Thương hiệu: Micardis®, Micardis® HCT (kết hợp)Tên: TelmisartanSố CAS: 144701-48-4Tên hóa học: 4´-[1 (1, 4´-Dimethyl-2´-propyl [2, 6´-bi-1H-benzimidazol] - 1´ - yl) methyl]-[1, 1´-nhiễm] -2-axit cacboxylicCông thức phân tử: C33H30N4O2Nghiên cứu thuốc số: BIBR 277 SEThông báo đặc biệt:[CẬP NHẬT 06/02/2011] Thử nghiệm meta-phân tích 31 ngẫu nhiên kiểm soát của FDA để điều trị thuốc chẹn thụ thể Angiotensin (ARBs) so sánh tìm thấy có bằng chứng của tăng nguy cơ ung thư khi gặp sự cố (mới), ung thư liên quan đến cái chết, ung thư vú, ung thư phổi hoặc ung thư tiền liệt tuyến ở những bệnh nhân nhận ARBs. Để biết thêm thông tin hãy truy cập trang web của FDA tại: [Web] [web]. Đóng hộp cảnh báo• Có thể làm cho thai nhi và trẻ sơ sinh bệnh tật và tử vong nếu được sử dụng trong pregnancy.1, 2, 49, 50 (thấy bào thai/Neonatal tỷ lệ mắc và tử vong dưới cẩn trọng.)• Nếu mang thai được phát hiện, đình chỉ ngay sau khi possible.1, 2, 50 Sử dụngTrong khi chờ sửa đổi, các tài liệu trong phần này cần được xem xét trong ánh sáng của các thông tin mới có sẵn trong các thông báo MEDWATCH lúc bắt đầu của monograph này.Cao huyết ápQuản lý huyết áp cao (một mình hoặc kết hợp với các lớp học khác của các đại lý antihypertensive).1, 2, 3, 17, 19Một trong nhiều phương pháp trị liệu ưa thích ban đầu hypertensive bệnh nhân bị bệnh thận mãn tính, bệnh tiểu đường hoặc tim failure.43Có thể được sử dụng như monotherapy cho các quản lý ban đầu không có biến chứng huyết áp cao nhất; Tuy nhiên, thuốc lợi tiểu thiazide được ưa thích bởi JNC 7,43Bệnh thậnMột đại lý hàng đầu trong điều trị bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường type 2 hypertensive.CHFMột đại lý thứ hai trong điều trị của CHF; nên được sử dụng chỉ trong những không dung nạp của thuốc ức chế ACE.Liều lượng và quản lýTổng quátCao huyết áp• Cố định kết hợp telmisartan/hydrochlorothiazide viên không nên được sử dụng cho các điều trị ban đầu của hypertension.2Quản trịUốngQuản lý bằng miệng một lần hàng ngày bất kể meals.1, 2Liều lượngTrong khi chờ sửa đổi, các tài liệu trong phần này cần được xem xét trong ánh sáng của các thông tin mới có sẵn trong các thông báo MEDWATCH lúc bắt đầu của monograph này.Người lớnCao huyết áp> MonotherapyRăng miệng: Ban đầu, 40 mg một lần hàng ngày ở người lớn mà không có khối lượng mạch depletion.1 điều chỉnh liều theo chu kỳ hàng tháng khoảng (Thêm tích cực tại nhiều rủi ro bệnh nhân) để đạt được BP control.43Liều lượng bình thường: 20-80 mg một lần hàng ngày; không có lợi ích điều trị bổ sung với cao dosages.1> kết hợp trị liệuUống: Nếu BP không thể kiểm soát bằng monotherapy với telmisartan 80 mg mỗi ngày, có thể chuyển sang máy tính bảng kết hợp cố định (telmisartan 80 mg và hydrochlorothiazide 12,5 mg; sau đó telmisartan 160 mg và hydrochlorothiazide 25 mg), quản lý một lần daily.2Nếu BP không thể kiểm soát bằng monotherapy với hydrochlorothiazide 25 mg hoặc nếu BP quản lý nhưng hạ kali máu là có vấn đề ở liều này, có thể sử dụng kết hợp cố định viên nén telmisartan có chứa 80 mg và hydrochlorothiazide 12,5 mg, quản lý sau khi daily.2 có thể tăng liều đến telmisartan 160 mg và hydrochlorothiazide 25 mg, nếu cần thiết, để kiểm soát BP.2Dân số đặc biệtSuy ganBắt đầu điều trị dưới sự giám sát y tế đóng tại bệnh nhân với bệnh tắc nghẽn mật hoặc gan impairment.1Nếu máy tính bảng kết hợp cố định được sử dụng ở bệnh nhân bị bệnh tắc nghẽn mật hoặc suy gan, liều ban đầu được giới thiệu là telmisartan 40 mg và hydrochlorothiazide 12,5 mg daily.2 sử dụng sự kết hợp cố định không được khuyến khích ở những người có impairment.2 gan nghiêm trọngSuy thậnKhông có điều chỉnh liều ban đầu cần thiết ở bệnh nhân Clcr > 30 mL/minute.1, 2 nhà sản xuất làm cho không có khuyến nghị cụ thể liên quan đến telmisartan monotherapy ở những người có Clcr ≤30 mL/minute.1Telmisartan/hydrochlorothiazide cố định kết hợp không được khuyến khích ở những bệnh nhân với Clcr < 30 mL/minute.2Lão bệnh nhânKhông có điều chỉnh liều ban đầu necessary.1, 2Khối lượng - và/hoặc bệnh nhân suy giảm muốiChính xác khối lượng và/hoặc sự suy giảm muối trước khi bắt đầu điều trị hoặc điều trị bắt đầu dưới sự giám sát y tế đóng bằng cách sử dụng thấp hơn ban đầu dosage.1, 2Cẩn trọngChống chỉ định• Gọi quá mẫn cảm với telmisartan hoặc bất kỳ thành phần formulation.1, 2, 7Cảnh báo/phòng ngừaCảnh báoHạ huyết ápCó thể hạ huyết áp có triệu chứng, đặc biệt là ở khối lượng - và/hoặc bệnh nhân suy giảm muối (ví dụ, những người được điều trị với thuốc lợi tiểu hay đang được chạy thận).1, 2 (xem khối lượng - và/hoặc Salt-Depleted bệnh nhân theo liều lượng và quản lý.)Thoáng qua

Kết quả (Việt) 2:

Telmisartan (toàn thân)


Thông tin giới thiệu


thụ thể Angiotensin II (AT1) antagonist.1, 2, 3, 16


lớp: 24: 32.08 Angiotensin II Antagonists thụ; cv805 (VA chính)


Thương hiệu: Micardis®, Micardis® HCT (kết hợp)


Tên chung: Telmisartan

Số CAS: 144701-48-4

Tên hóa học: 4'- [1 (1,4'-Dimethyl-2'-propyl [2 , 6'-bi-1H-benzimidazol] -1'-yl) methyl] - [1,1'-biphenyl] -2-carboxylic axit

Công thức phân tử: C33H30N4O2

Được Khảo Số thuốc: BIBR 277 SE


Cảnh báo đặc biệt:

[CẬP NHẬT 06 / 02/2011] phân tích meta của 31 FDA thử nghiệm ngẫu nhiên so sánh Angiotensin Receptor Blockers (ARBs) để điều trị khác thấy không có bằng chứng về nguy cơ sự cố (mới) ung thư, tử vong ung thư liên quan đến ung thư vú, ung thư phổi, tuyến tiền liệt hoặc ung thư ở những bệnh nhân ARB. Để biết thêm thông tin hãy vào trang web của FDA tại: [Web] và [Web].



Cảnh báo đóng hộp

• Có thể gây tử vong thai nhi và trẻ sơ sinh nếu được sử dụng trong pregnancy.1, 2, 49, 50 (Xem thai nhi / trẻ sơ sinh bệnh tật và tử vong dưới Lưu ý.)
• Nếu có thai được phát hiện, cần ngưng ngay khi possible.1, 2 50



Sử dụng


khi chờ sửa đổi, các nguyên liệu trong phần này nên được xem xét trong ánh sáng của thông tin nhiều hơn thời gian gần đây có sẵn trong thông báo MEDWATCH vào đầu chuyên khảo này.


Tăng huyết áp


Quản lý tăng huyết áp (một mình hoặc kết hợp với các lớp khác của thuốc hạ áp) 0,1, 2, 3, 17, 19


Một trong nhiều phương pháp điều trị ban đầu ưa thích ở những bệnh nhân tăng huyết áp có bệnh mãn tính thận, đái tháo đường, hoặc failure.43 tim


có thể được sử dụng đơn trị liệu cho quản lý ban đầu của tăng huyết áp không biến chứng; Tuy nhiên, các thuốc lợi tiểu thiazid được ưa thích bởi JNC 7.43


tiểu đường bệnh thận


Một dòng đầu tiên đại lý trong việc điều trị bệnh thận do đái tháo đường ở bệnh nhân tăng huyết áp có loại 2 bệnh tiểu đường.


CHF


Một đại lý thứ hai dòng trong điều trị suy tim; nên chỉ được sử dụng trong những không dung nạp các chất ức chế ACE.


Liều và cách dùng


chung


Tăng huyết áp


• cố định kết hợp telmisartan / viên hydrochlorothiazide không nên được sử dụng để điều trị ban đầu của hypertension.2


Quản trị


Oral Quản trị

Administer uống mỗi ngày một lần mà không liên quan đến meals.1, 2


liều


chờ sửa đổi, các nguyên liệu trong phần này nên được xem xét trong ánh sáng của thông tin nhiều hơn thời gian gần đây có sẵn trong thông báo MEDWATCH vào đầu chuyên khảo này.


Người lớn

Tăng huyết áp

> đơn trị liệu

đường uống: Ban đầu, 40 mg một lần mỗi ngày ở người lớn mà không thể tích nội mạch depletion.1 Điều chỉnh liều trong khoảng thời gian xấp xỉ hàng tháng (tích cực hơn ở những bệnh nhân có nguy cơ cao) để đạt được BP control.43

liều thông thường: 20-80 mg mỗi ngày một lần ; không có lợi ích điều trị bổ sung với dosages.1 cao


> Kết hợp trị liệu

Miệng: Nếu BP không được kiểm soát đầy đủ của đơn trị với telmisartan 80 mg mỗi ngày, có thể chuyển đổi cho máy tính bảng cố định kết hợp (telmisartan 80 mg và hydrochlorothiazide 12,5 mg, sau đó 160 mg telmisartan và hydrochlorothiazide 25 mg), uống một lần daily.2

Nếu BP không được kiểm soát đầy đủ của đơn trị liệu với hydrochlorothiazide 25 mg hoặc nếu BP được kiểm soát nhưng hạ kali máu là có vấn đề ở liều lượng này, có thể sử dụng viên nén cố định kết hợp có chứa 80 mg telmisartan và hydrochlorothiazide 12,5 mg, tiêm một lần daily.2 có thể tăng liều đến 160 mg telmisartan và hydrochlorothiazide 25 mg, nếu cần thiết, để kiểm soát BP.2


đặc biệt quần thể


suy gan:

Tiến hành điều trị dưới sự giám sát y tế chặt chẽ ở bệnh nhân có bệnh đường mật do tắc nghẽn hoặc impairment.1 gan


Nếu viên cố định kết hợp được sử dụng ở những bệnh nhân có bệnh đường mật do tắc nghẽn hoặc suy gan, đề nghị ban đầu liều là telmisartan 40 mg và hydrochlorothiazide 12,5 mg daily.2 sử dụng kết hợp cố định không được khuyến cáo ở những người có impairment.2 gan


thận suy

không cần điều chỉnh liều khởi đầu cần thiết ở bệnh nhân CLcr> 30 ml / minute.1, 2 Nhà sản xuất làm cho không có kiến nghị cụ thể về telmisartan đơn trị liệu ở những người có / minute.1 CLcr ≤30 mL


telmisartan / hydrochlorothiazide kết hợp cố định không được khuyến cáo ở những bệnh nhân có CLcr <30 mL / minute.2


Lão bệnh nhân

không ban đầu điều chỉnh liều necessary.1, 2


Volume- và / hoặc muối cạn kiệt bệnh nhân

đúng khối lượng và / hoặc sự suy giảm muối trước khi bắt đầu điều trị hoặc bắt đầu điều trị dưới sự giám sát y tế chặt chẽ sử dụng dosage.1 ban đầu thấp hơn, 2


Cẩn trọng


Choáng


• quá mẫn được biết đến telmisartan hoặc bất kỳ thành phần trong formulation.1, 2, 7


Cảnh báo / thận trọng


Cảnh báo

Hạ huyết áp

có thể hạ huyết áp có triệu chứng, đặc biệt là ở volume- và / hoặc bệnh nhân muối cạn kiệt (ví dụ, những người điều trị bằng thuốc lợi tiểu hoặc bị lọc thận) 0,1, 2 (Xem Volume- và / hoặc muối cạn kiệt bệnh nhân dưới Liều và cách dùng.)


thoáng qua