Acyloxymethyl esters of phosphonate

Acyloxymethyl esters of phosphonates have been
reported to be hydrolytically more labile than simple
esters,13 and acyloxymethyl esters as bioreversible prodrugs
of phosphonates have been prepared from PMEA,14
9-[2-(phosphonomethoxy)ethoxy]adenine,15 PMPA,16 and
phosphonoformate.17 However, reports concerning the
design of acyloxyalkyl esters of bisphosphonates have
very rarely been published. Atack et al. have synthesized
tetra-, tri-, di-, and monopivaloyloxymethyl esters
of the inositol monophosphatase inhibitor L-690,330 to
enhance the entry of the parent drug into cells. Pivaloyloxymethyl
esters were more potent than the parent
drug when tested in vitro, but unfortunately no data of
chemical or enzymatic stability was provided to give
better insight into the hydrolytic properties of those
pivaloyloxymethyl esters

Kết quả (Việt) 1:

Acyloxymethyl este của phosphonat đãbáo cáo để hydrolytically hơn labile hơn đơn giảnEste, 13 và este acyloxymethyl như bioreversible prodrugscủa phosphonat đã được chuẩn bị từ PMEA, 149-[2-(phosphonomethoxy) ethoxy] adenine, 15 PMPA, 16 vàphosphonoformate.17 Tuy nhiên, báo cáo liên quan đến cácthiết kế của acyloxyalkyl este của bisphosphonates córất hiếm khi được xuất bản. Atack et al. đã tổng hợpEste Tetra-, tri-, di-, và monopivaloyloxymethylcủa sự ức chế monophosphatase inositol L-690,330 đểtăng cường sự xâm nhập của thuốc phụ huynh vào các tế bào. PivaloyloxymethylEste là mạnh hơn so với phụ huynhthuốc khi được thử nghiệm trong ống nghiệm, nhưng thật không may là không có dữ liệu củasự ổn định hóa học hoặc enzym đã được cung cấp để cung cấp chotốt hơn cái nhìn sâu sắc vào các thuộc tính hydrolytic của những ngườipivaloyloxymethyl Este

Kết quả (Việt) 2:

Acyloxymethyl este của phosphonate đã được
báo cáo là hydrolytically hơn không bền hơn đơn giản
este, 13 và este acyloxymethyl như các tiền chất bioreversible
của phosphonate đã được chuẩn bị từ PMEA, 14
9- [2- (phosphonomethoxy) ethoxy] adenine, 15 PMPA, 16 và
phosphonoformate .17 Tuy nhiên, các báo cáo liên quan đến
thiết kế của các este acyloxyalkyl bisphosphonates đã
rất hiếm khi được xuất bản. Atack et al. đã tổng hợp
tetra, tri-, di-, và este monopivaloyloxymethyl
của inositol monophosphatase chất ức chế L-690.330 để
tăng cường sự xâm nhập của các loại thuốc phụ huynh vào các tế bào. Pivaloyloxymethyl
este là mạnh hơn các mẹ
thuốc khi thử nghiệm in vitro, nhưng tiếc là không có dữ liệu
ổn định hóa học hoặc enzyme đã được cung cấp để cung cấp cho
cái nhìn sâu sắc hơn vào các thuộc tính thủy phân của các
este pivaloyloxymethyl