The observation that most of the UD

The observation that most of the UDP-glueuronyltransferase activity
in microsomal membranes is latent or masked has important
pharmacological implications e.g. in studies on the induction of this
enzyme by drugs (Beck et al., 1973b). Although the activated form of the
enzyme is not operating in rive (as shown in the present study) it is the
maximally activated form in which an increase in the amount of enzyme
can be best distinguished from an activation in vitro. The latency of the
enzyme within the membrane may change in rive during treatment with
drugs (Beck et al., 1974) or under pathological conditions e.g. eholestasis.
Two mechanisms have been proposed to explain the latency of UDPglucuronyltransferase:
different conformational forms of the enzyme with
different affinities for the substrate (Vessey and Zakim, 1971) or a barrier
for the substrates caused by the localization of the enzyme within the
membrane (H/~nninen and Puukka, 1970; Mulder, 1970). Similar latency
phenomena have been observed with many membrane-bound proteins.
Two drug metabolizing enzyme reactions have been studied in perfused
liver and in microsomes in order to demonstrate the possibilities
and limitations of such comparative studies. The results indicate that
drug metabolizing enzyme reactions in the microsomal system can be
compared with drug metabolism at the cellular level. Reactions should
be preferred in which product formation can be determined. Because of
the complexity- of the whole organism (excretion of unchanged drugs,
enterohepatic circulation, metabolism by various pathways in different
tissues), it may be very difficult to correlate a change in the blood level
of a given drug to enzyme reactions in certain tissues. Since the viability
of the isolated perfused liver is retained for many hours, this system may
also be useful to study the reaction rates of compounds such as phenobarbital
which are slowly metabolized.
Acknowledgements. The author wishes to thank Prof. It. Remmer for this
continuing interest, Mrs. E. Wiegand and Miss B. Belthle for expert technical
assistance and the Deutsche Forsehungsgemeinschaft for financial support.

Kết quả (Việt) 1:

Các quan sát rằng hầu hết các hoạt động UDP-glueuronyltransferasetrong microsomal màng là tiềm ẩn hoặc đeo mặt nạ có quan trọngCác tác động dược lý ví dụ như trong các nghiên cứu về cảm ứng nàymen tiêu hóa bởi các loại thuốc (Beck và ctv., 1973b). Mặc dù dưới hình thức kích hoạt cácmen tiêu hóa không hoạt động tại rive (như trong các nghiên cứu hiện nay) là cáctối đa kích hoạt hình thức mà trong đó một gia tăng trong số enzymecó thể phân biệt tốt nhất từ một kích hoạt trong ống nghiệm. Độ trễ của cácmen tiêu hóa trong vòng các màng tế bào có thể thay đổi tại rive trong thời gian điều trị bằngma túy (Beck và ctv., 1974) hoặc các điều kiện bệnh lý ví dụ như eholestasis.Hai cơ chế đã được đề xuất để giải thích độ trễ của UDPglucuronyltransferase:hình thức khác nhau của conformational của enzym vớiduyên khác nhau cho các bề mặt (Vessey và Zakim, 1971) hoặc một hàng ràocho chất gây ra bởi nội địa hóa của enzym trong cácmàng tế bào (H / ~ nninen và Puukka, năm 1970; Mulder, 1970). Tương tự như độ trễhiện tượng đã được quan sát với nhiều protein màng bị ràng buộc.Hai loại thuốc metabolizing enzyme phản ứng đã được nghiên cứu ở perfusedgan và trong microsomes để chứng minh khả năngvà hạn chế của các nghiên cứu so sánh như vậy. Kết quả chỉ ra rằngthuốc metabolizing phản ứng enzyme trong hệ thống microsomal mới có thểso với các loại thuốc chuyển hóa ở cấp độ tế bào. Phản ứng nênđược ưa thích ở sản phẩm hình thành có thể được xác định. Vìcác phức tạp-của toàn bộ cơ thể (bài tiết chất ma tuý không thay đổienterohepatic lưu thông, trao đổi chất bởi các con đường khác nhau trong khác nhaumô), nó có thể rất khó để thay đổi mức độ huyết tương quancủa một loại thuốc được đưa ra để phản ứng enzym trong mô nhất định. Kể từ khi khả năngcủa cô lập perfused gan được giữ lại trong nhiều giờ, Hệ thống này có thểcũng hữu ích để nghiên cứu mức phản ứng của các hợp chất như phenobarbitalmà từ từ chuyển hóa thành.Lời cảm ơn. Tác giả mong muốn cảm ơn giáo sư It. Remmer nàytiếp tục quan tâm, bà E. Wiegand và Hoa hậu sinh Belthle cho chuyên gia kỹ thuậthỗ trợ và Deutsche Forsehungsgemeinschaft để được hỗ trợ tài chính.

Kết quả (Việt) 2:

Các quan sát rằng hầu hết các hoạt động UDP-glueuronyltransferase
trong màng microsome là tiềm ẩn hay đeo mặt nạ có quan trọng
tác động dược lý, ví dụ như trong các nghiên cứu về sự cảm ứng này
enzyme do thuốc (Beck et al., 1973b). Mặc dù các hình thức kích hoạt các
enzyme không hoạt động trong rive (như trong nghiên cứu này), nó là
hình thức tối đa kích hoạt, trong đó sự gia tăng lượng enzyme
có thể phân biệt tốt nhất từ một kích hoạt trong ống nghiệm. Độ trễ của
enzyme trong màng có thể thay đổi trong lúa trong khi điều trị với
thuốc hoặc trong điều kiện bệnh lý như eholestasis (Beck et al, 1974)..
Hai cơ chế đã được đề xuất để giải thích các độ trễ của UDPglucuronyltransferase:
dạng về hình dạng khác nhau của enzyme với
ái lực khác nhau cho các chất nền (Vessey và Zakim, 1971) hoặc là một rào cản
đối với các chất gây ra bởi nội địa hoá của các enzyme trong
màng (H / ~ nninen và Puukka, 1970; Mulder, 1970). Độ trễ tương tự như
hiện tượng đã được quan sát với nhiều protein màng tế bào bị ràng buộc.
Hai loại thuốc chuyển hóa phản ứng enzyme đã được nghiên cứu trong tưới máu
gan và trong microsomes để chứng minh khả năng
và hạn chế của nghiên cứu so sánh như vậy. Kết quả cho thấy
các phản ứng enzyme chuyển hóa thuốc trong hệ thống microsome có thể được
so sánh với sự trao đổi chất ma túy ở cấp độ tế bào. Phản ứng nên
được ưa thích, trong đó sản phẩm hình thành có thể được xác định. Bởi vì
các complexity- của toàn bộ cơ thể (đào thải của thuốc không thay đổi,
lưu thông ruột, chuyển hóa bởi các con đường khác nhau trong khác nhau
mô), nó có thể rất khó để tương quan một sự thay đổi trong mức độ máu
của một loại thuốc nhất định enzyme phản ứng trong các mô nhất định . Kể từ khả năng tồn tại
của gan được tưới máu bị cô lập được giữ lại trong nhiều giờ, hệ thống này có thể
cũng hữu ích để nghiên cứu mức phản ứng của các hợp chất như phenobarbital
mà đang dần dần chuyển hóa.
Lời cảm ơn. Tác giả xin cảm ơn GS Nó. Remmer cho điều này
quan tâm tiếp tục, bà E. Wiegand và Miss B. Belthle cho chuyên gia kỹ thuật
hỗ trợ và Forsehungsgemeinschaft Deutsche hỗ trợ tài chính.