Các nghiên cứu ban đầu về phản ứng sulfenylating của indol được tiến hành bằng cách sử dụng indole (1a) và p-toluenesulfonyl clorua (2a) trong sự hiện diện của 0,2 tương đương của CuCl, 2.0 tương đương của Na2CO3 và 3,0 tương đương của PPh3 dưới một phere nitơ quyển với tính dễ ( Bảng 1). thí nghiệm sơ bộ với các dung môi khác nhau đã được sàng lọc cho ảnh hưởng của họ trên hành vi phản ứng (en- cố gắng 1-6). Các phản ứng trong toluene hoặc THF dành những 3aa sản phẩm mong muốn trong một lượng nhỏ chỉ (mục 1 và 5). Không UCT phẩm thu được khi 1,4-dioxane, diclometan (DCM), hoặc DMSO đã được sử dụng trong phản ứng (mục 2-4). Để ánh sáng triển của chúng tôi, indole 3aa 3 sulfenylated thu được năng suất 54% khi acetonitrile đã được sử dụng làm môi trường (mục 6). Điều đáng chú ý là sản lượng tăng lên đến 96% trong một bầu không khí argon (nhập 6). Các nghiên cứu khác cũng cho thấy phản ứng cata- lyzed bởi CuBr hoặc CuCN cũng dành những sản phẩm mong muốn trong sản lượng xuất sắc (94% và 92%, mục 7 và 9) .nts
đang được dịch, vui lòng đợi..
